Компания «Эко-Лайн» готова предложить поставки вспомогательных веществ высокого качества от мирового производителя – компании JRS Pharma (микрокристаллическая целлюлоза, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, порошковая целлюлоза, натрий крахмал гликолят, кроскармеллоза натрия, готовые к применению пленочные покрытия и др.), а также от ведущего производителя микрокристаллической целлюлозы в Китае – Huzhou City Linghu Xinwang Chemical Co. Уже сейчас доступны МКЦ 101, 102 и др.
С каждым годом к вспомогательным веществам для производства таблеток предъявляются все более жесткие требования. Они должны обеспечивать необходимые физико-технологические свойства, влиять на растворимость субстанций, участвовать в создании сложных структур для модифицированного высвобождения активных компонентов. Для улучшения связывания лекарственных субстанций (АФИ) со вспомогательными веществами прибавляют компоненты, которые при заполнении межчастичных пространств увеличивают площадь контактируемых поверхностей. Поливинилпирролидон (ПВП) широко используется в таблеточном производстве и приводится в USP (The United State Pharmacopoeia) и BP (British Pharmacopoeia). Преимущества использования повидонов/поливидонов – легкая растворимость в воде и спирте, а также способность улучшать растворение и биодоступность лекарственных веществ за счет образования водорастворимых комплексов.
Дочернее предприятие JRS®Pharma в Китае – Star-Tech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) – было создано специально для покрытия потребностей клиентов во вспомогательных веществах на основе производных винилпирролидона. Как и все продукты компании JRS®Pharma, семейство повидонов – VIVAPHARM®Povidone Family – проходит строгий контроль качества, как на производстве, так и в специальном аналитическом центре в Германии, и полностью соответствует действующим стандартам Ph.Eur., USP/ NF и JP/ JPE. Эргономичная упаковка на основе EVOH (этиленвиниловый спирт) позволяет сохранить самое низкое в мире содержание пероксидов на протяжении долгого времени (табл. 1)
Таблица 1
Таблица 2
Основная линейка продуктов VIVAPHARM®Povidone
- VIVAPHARM®PVP K30 и VIVAPHARM®PVP K25 (Повидон) – классическое вспомогательное вещество для влажной грануляции, используется в качестве связующего.
- VIVAPHARM®PVP / VA 64 (Коповидон) – идеальное связующее для таблеток для всех технологий обработки, включая экструзию горячего расплава.
- VIVAPHARM®PVPP XL и VIVAPHARM®PVPP XL-10 (Кросповидон) – супердезинтегранты широкого спектра использования.
Все продукты сертифицированы на отсутствие аллергенов (глютен, соя, молоко, лактоза и т.д.), добавок (сахара, жирные кислоты, карбогидраты, гормоны, витамины и др.), металлических катализаторов, микотоксинов, антибиотиков, оксидантов и др. и являются фармацевтически чистыми. Компания Star-Tech & JRS Specialty Products Co., Ltd. (SSP) получила в 2017 году сертификат EXCiPACT, который свидетельствует о том, что изделия VIVAPHARM®Povidone производятся в соответствии с надлежащей производственной практикой (GMP).
Повидоны VIVAPHARM®PVP
Доступны с разной молекулярной массой. Чем выше молекулярная масса, тем выше вязкость и, следовательно, прочность сцепления. Значение К обозначает характеристическую вязкость полимера, связанную с молекулярной массой, и определяется по относительной вязкости водного раствора, измеренной при 25 °С. Прямая корреляция между молекулярной массой и свойствами позволяет использовать соответствующую марку для достижения оптимального эффекта.
Структура VIVAPHARM® PVP K30
Повидоны VIVAPHARM®PVP K25 и VIVAPHARM®PVP K30
Легкосыпучие порошки со сферической морфологией частиц. Оптимальный баланс между силой адгезии и простотой применения за счет низкой вязкости. Превосходная растворимость в воде и в ряде органических растворителей – максимальная гибкость применения для АФИ с различной растворимостью (усилители растворимости и биодоступности плохо растворимых АФИ). Обладают стабильным рН. Благодаря сво-им неионным свойствам не несут никакого риска взаимодействия с ионными АФИ.
Повидон VIVAPHARM®PVP K30 был протестирован как связующее для создания таблеток методом влажной грануляции на примере напроксена в качестве АФИ. При небольшом усилии прессования (6,4 кН) была достигнута хорошая прочность таблетки (100 Н); низкая истираемость (0%) и короткое время распадаемости (менее 3 минут). При этом более 75% напроксена высвобождалось менее чем за 10 минут.
Была продемонстрирована эффективность VIVAPHARM®PVP K30 не только в качестве влажного связующего, но и в качестве усилителя растворения для создания таблеток с немедленным высвобождением при пероральном приеме. При использовании VIVAPHARM®PVP K30 нет необходимости в других связующих наполнителях, что приводит к уменьшению размера таблеток, лучшему соблюдению рекомендаций пациентами, а также к маркетинговым преимуществам.
Структура VIVAPHARM® PVPVA 64
Коповидон VIVAPHARM® PVP/VA 64
Линейный сополимер Н-винил-2-пирролидона и винилацетата. Сыпучий порошок, растворим в воде, а также в ряде органических растворителей. Обладает хорошей пластической деформацией и большой площадью поверхности за счет полой сферической морфологии частиц. По сравнению с повидонами VIVAPHARM®PVP с аналогичной молекулярной массой является менее гигроскопичным из-за винилацетата. Температура стеклования – 105 °C – идеальна для проведения экструзии горячего расплава.
Характеристики VIVAPHARM®PVP/VA 64 как связующего компонента были протестированы на примере ацетилсалициловой кислоты. При использовании ацетилсалициловой кислоты в качестве АФИ (63,45%), в состав таблетки помимо VIVAPHARM®PVP/VA 64 (7,62%) были введены микрокристаллическая целлюлоза VIVAPUR®MCC 102 (25,38%), кросповидон VIVAPHARM® PVPP XL (3,17%) и натрий стеарил фумарат PRUV® (0,38%). Таблетирование осуществлялось методом прямого прессования. Результаты по твердости, рыхлости и времени распадаемости таблеток были на уровне с другими производителями коповидонов. При этом степень высвобождения АФИ составила более 75% за 30 минут, что намного лучше, чем при использовании коповидонов сторонних производителей. Доказан синергизм действия с другими связующими наполнителями для прямого прессования, такими как PROSOLV®SMCC (силикатированная МКЦ), VIVAPUR®MCC (МКЦ), EMCOMPRESS® (двухосновный кальция фосфат) и др.
Также технологами протестировано и подтверждена возможность использования VIVAPHARM®PVP/VA 64 в качестве связующего:
- для прямого прессования при низких концентрациях 2–10%;
- для сухой грануляции (компактирование) в концентрациях 2–8%;
- для влажной грануляции чувствительных к влаге и кислороду АФИ при 2–5%.
Таблица 3
Таблица 4
Таблица 5
Особое внимание заслуживает возможность использования VIVAPHARM®PVP/VA 64 как полимерной матрицы для твердых дисперсий при экструзии горячего расплава благодаря идеальной температуре стеклования – 105 °C. Не осталась без внимания и возможность использования VIVAPHARM®PVP/VA 64 как пленочного покрытия. Покрытие получается менее гигроскопичным и более эластичным, чем на основе повидона, и идеально подходит как со-пленкообразователь.
Супердезинтегранты VIVAPHARM®PVPP – идеальные интра- и экстрагранулярные супердезинтегранты для сухой грануляции благодаря превосходной прессуемости и высокому соотношению площади поверхности к объему. Могут быть использованы для влажной грануляции, из-за высокой набухающей способности без образования геля. Также применимы для прямого прессования, обладают хорошей сыпучестью и прессуемостью, так как увеличивают силу натяжения таблетки и уменьшают истираемость. Особенно подходят для плохопрессуемых АФИ.
Получите дополнительную информацию в офисе «ЭкоЛайн» по всем традиционным продуктам JRS®Pharma, таким как микрокристаллическая целлюлоза и продукты на ее основе – связующие VIVAPUR® и EMCOCEL®, загустители и стабилизаторы VIVAPUR®MCG; высокофункциональные вспомогательные вещества PROSOLV®SMCC, PROSOLV®RX и PROSOLV®730; функциональные наполнители – ARBOCEL® (порошкообразная целлюлоза); смазывающие вещества PRUV®; дезинтегранты EXPLOTAB®, VIVASTAR® и VIVASOL®; пленочные покрытия VIVACOAT®; носители – VIVAPUR®MCC Spheres и VIVAPHARM® Sugar Spheres.
ООО «Эко-Лайн»
109316, г. Москва. Волгоградский пр-т, 26, стр. 1, офис 1015
Телефон: 8 (499) 340-05-09
E-mail: db@e-line.msk.ru
Сайт: https://e-line.msk.ru/
