Neusilin® – это синтетическая аморфная форма алюмометасиликата магния, многофункциональный пористый наполнитель с исключительными таблетирующими свойствами и очень высокой стабильностью.
Neusilin® US2 и Neusilin® UFL2 обладают большой удельной поверхностью, что позволяет им адсорбировать масла в объеме, в три раза превышающем их собственный вес. Это свойство делает их эффективными при производстве таблеток. Эти типы Neusilin® также обеспечивают лучшую текучесть и позволяют получить более твердые таблетки при низкой силе прессования. В отличие от традиционных алюминиевых силикатов магния, которые имеют щелочной рН, Neusilin® US2 и Neusilin® UFL2 имеют нейтральный рН, что делает их совместимыми с более широким спектром активных фармацевтических ингредиентов (АФИ).
Neusilin® Свойства, характеристики и виды
ИССЛЕДОВАНИЕ ВЛИЯНИЯ NEUSILIN® НА СТАБИЛЬНОСТЬ ТАБЛЕТОК НА ПРИМЕРЕ АЦЕТАМИНОФЕНА
Таблетки Ацетаминофена с разным составом, с добавлением и без добавления Neusilin® UFL2, были произведены методом прямого прессования и оценены на твердость и растворимость при различных условиях стабильности.
Описание процесса
Объем партии составлял 1000 таблеток (150 г). Сырье поместили в полиэтиленовый пакет и тщательно перемешали.
Таблетки изготавливались на однопробивном таблеточном оборудовании (модель N-30EX, Okada Seiko Co., Ltd.; диаметр таблетки: 7,0 мм, сила прессования: 700 кгс).
Свойства таблеток, включая вес, толщину и твердость, измерялись на 10, 5 и 5 таблетках соответственно.
Тест на растворимость проводили лопастным способом (50 об./мин.), используя 3 таблетки в 900 мл воды.
Скорость растворения измеряли спектрофотометрически при длине волны 244 нм.
РЕЗУЛЬТАТ ИССЛЕДОВАНИЯ
Добавление 2% Neusilin® UFL2 увеличивало твердость таблеток независимо от используемых наполнителей (рецептуры № 2, № 3 и № 5). Кроме того, при использовании лактозы в качестве вспомогательного вещества, Neusilin® UFL2 снизил коэффициент вариации (КВ) веса таблетки с 1,34% до 0,78% и 0,9% (рецептуры № 1 – № 3). Скорость растворения соответствовала критерию 85% или выше за 15 минут во всех рецептурах.
Испытания на ускоренную стабильность и стабильность при комнатной температуре проводились в течение одного месяца с 30 таблетками во флаконах из полиэтилена высокой плотности (ПЭВП) (герметичных или открытых).
Твердость и профили растворимости таблеток представлены в таблице.
В рецептурах № 1 и № 4, где не был добавлен Neusilin® UFL2, твердость таблетки значительно снизилась при ускоренном испытании на стабильность (бутылка/открытая, бутылка/закрытая) и при испытании на стабильность при комнатной температуре (бутылка/открытая).
Рецептуры без Neusilin® продемонстрировали резкое снижение твердости таблетки по сравнению с рецептурами, содержащими Neusilin® UFL2. Примечательно, что в рецептуре № 5, где Neusilin® UFL2 был добавлен вместе с маннитолом в качестве вспомогательного вещества, твердость таблетки оставалась выше 100 Н при всех условиях испытания на стабильность.
Улучшение угла откоса картофельного крахмала
ПОТЕНЦИАЛЬНАЯ АЛЬТЕРНАТИВА ДИОКСИДУ КРЕМНИЯ
Благодаря своим уникальным свойствам, Neusilin® выполняет множество функций в составе таблеток и представляет собой «универсальное решение» для устранения проблем с твердостью, попаданием влаги, текучестью и стабильно стью таблеток в целом. С этой точки зрения стоит сравнить несколько интересных свойств Neusilin® с более распространенными вспомогательными веществами, такими как диоксид кремния.
РЕЗУЛЬТАТ ИССЛЕДОВАНИЯ
Сравнение с Neusilin® UFL2, коллоидным диоксидом кремния и силикатом кальция.
0,5% Neusilin® UFL2 приводит к наиболее значительному улучшению угла откоса картофельного крахмала.
Neusilin UFL2 усиливает прессуемость таблеток из кукурузного крахмала и лактозы. По сравнению с коллоидным диоксидом кремния или силикатом кальция, использование Neusilin® UFL2 позволяет получить более твердые таблетки с добавлением стеарата магния в качестве лубриканта перед таблетированием. С помощью Neusilin® достигается потрясающее сочетание текучести и твердости, что делает его прекрасной альтернативой диоксиду кремния!
ПРЕИМУЩЕСТВА NEUSILIN® ПРИ ПРОИЗВОДСТВЕ ТАБЛЕТОК
| Повышение прочности таблеток | Скорость высвобождения АФИ |
| Добавление 2% Neusilin® UFL2 в рецептуру таблеток может повысить их твердость | Таблетки с Neusilin® UFL2 обеспечили эффективное высвобождение лекарственного вещества |
| Защита от влаги | Повышенная стабильность |
| Neusilin® UFL2 действует как защитное средство, предотвращая разрушение таблеток под воздействием влаги | Таблетки с использованием Neusilin® UFL2 с различными вспомогательными веществами более стабильны по сравнению с препаратами без Neusilin® UFL2. |
| Уменьшение вариации веса таблеток | Отличное средство для улучшения текучести |
| Добавление Neusilin® UFL2 снижало коэффициент вариации (КВ) веса таблеток | Neusilin® UFL2 помогает улучшить текучесть даже при очень низкой концентрации: всего 0,5% |
Для получения образца и дополнительной информации обращайтесь в компанию Witec, которая является эксклюзивным дистрибьютором компании Fuji Chemical Industry Co., LTD. (Япония) на территории России, стран СНГ.
ООО «Витэк»
Адрес: 117393, Россия, Москва, ул. Профсоюз-ная, 56, офис 1221, ДЦ «Черри Тауэр»
Телефон:
+7 (495) 120-18-85
+7 (499) 110-81-09
+7 (499) 520-99-85
E-mail: office@witec.ru
